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丁奎嶺

中國科學(xué)院院士

中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所所長

　　化學(xué)是研究物質(zhì)的組成、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)以及變化規(guī)律的科學(xué)，是一門與材料、生命、信息、環(huán)境、能源、地球、空間、核科學(xué)等密切交叉和相互滲透的中心科學(xué)，是發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)造新物質(zhì)的主要手段，是一門“核心、實(shí)用和富有創(chuàng)造性”的科學(xué)。2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)獲得者、名古屋大學(xué)的野依良治教授指出：“化學(xué)是現(xiàn)代科學(xué)的中心，而合成化學(xué)則是化學(xué)的中心。”

　　合成化學(xué)最顯著的特點(diǎn)就在于它具有強(qiáng)大的創(chuàng)造力，合成化學(xué)不僅可以制造出自然界已存在的物質(zhì)，還可以創(chuàng)造出具有理想性質(zhì)和功能的、自然界中不存在的新物質(zhì)。合成化學(xué)通過與其他學(xué)科的交叉融合，產(chǎn)生出了越來越多的跨學(xué)科前沿和交叉新領(lǐng)域，為合成化學(xué)的發(fā)展提供了新的機(jī)遇，同時(shí)也對(duì)合成化學(xué)本身在不同時(shí)空尺度上提出了更高的要求和更大的挑戰(zhàn)，因此合成化學(xué)需要極高水平的科學(xué)創(chuàng)造力，以探索其無限的可能性。

　　合成化學(xué)在現(xiàn)代化學(xué)中處于基礎(chǔ)和核心地位

　　世界是由物質(zhì)組成的，化學(xué)的研究對(duì)象是物質(zhì)世界，因此化學(xué)是人類認(rèn)識(shí)和改造物質(zhì)世界的主要方法和手段之一。物質(zhì)的獲取除了來自天然以外，人工合成是更為重要的途徑。合成化學(xué)擔(dān)負(fù)著創(chuàng)造新物質(zhì)、新結(jié)構(gòu)和新功能的首要任務(wù)，是化學(xué)科學(xué)的基礎(chǔ)和核心，因此始終處于化學(xué)科學(xué)發(fā)展的前沿。其研究對(duì)象廣泛、化學(xué)過程復(fù)雜、結(jié)構(gòu)和性能需求多樣，為合成化學(xué)方法和理論發(fā)展提供了更大的空間和更高的要求，充分體現(xiàn)了化學(xué)科學(xué)的創(chuàng)造性；同時(shí)，合成化學(xué)的發(fā)展為物質(zhì)結(jié)構(gòu)-功能關(guān)系的闡明以及結(jié)構(gòu)多樣性和優(yōu)異性能的新物質(zhì)制備提供了可能，是化學(xué)工業(yè)和醫(yī)藥、材料及能源工業(yè)的技術(shù)支撐，在促進(jìn)產(chǎn)業(yè)變革和其他高新技術(shù)形成中起著基礎(chǔ)和關(guān)鍵作用。因此，合成化學(xué)是化學(xué)的中心，是有機(jī)化學(xué)、無機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)、高分子化學(xué)和材料化學(xué)等學(xué)科的核心。

　　合成化學(xué)為人類社會(huì)的進(jìn)步做出了巨大貢獻(xiàn)

　　回顧人類社會(huì)的發(fā)展進(jìn)程，可以看到人工合成的物質(zhì)和材料在決定人類生活質(zhì)量方面起著多么重要的作用，從我們的衣食住行到航空航天，無不需要合成化學(xué)所創(chuàng)造的物質(zhì)與材料。目前已知結(jié)構(gòu)的無機(jī)和有機(jī)化合物有上億種，其中大部分是化學(xué)合成的物質(zhì)，反映出合成化學(xué)在創(chuàng)造新物質(zhì)方面的強(qiáng)大生命力和無限創(chuàng)造力。

　　2008年度“國家最高科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)”獲得者徐光憲院士曾經(jīng)列舉20世紀(jì)六大發(fā)明與技術(shù)，包括信息技術(shù)、生物技術(shù)、核科學(xué)與核武器技術(shù)、航空航天與導(dǎo)彈技術(shù)、激光技術(shù)和納米技術(shù)，并指出這些領(lǐng)域的進(jìn)步都無一例外地需要依靠化學(xué)手段來合成新的材料，如果沒有化學(xué)合成技術(shù)，上述六大發(fā)明與技術(shù)根本無法實(shí)現(xiàn)。退一步講，如果缺少上述技術(shù)的某一個(gè)，人類尚可生存，但如果沒有合成氨、合成農(nóng)藥的發(fā)明，維持當(dāng)今世界70億人口生存的糧食就成了嚴(yán)重問題；如果沒有合成化學(xué)創(chuàng)造的各種抗生素和大量新藥物，人類的壽命和健康就不可能達(dá)到現(xiàn)在的水平；如果沒有合成化學(xué)提供的各種新材料，達(dá)到今天這樣的生活水平是難以想象的。

　　合成化學(xué)與人類健康

　　合成化學(xué)是新藥發(fā)現(xiàn)的主要?jiǎng)恿退幬镏圃旃I(yè)技術(shù)進(jìn)步的源頭。20世紀(jì)是人類社會(huì)發(fā)生深刻變化的世紀(jì)，人類的平均壽命和健康水平得到了空前提高。這一巨大進(jìn)步很大程度上歸功于合成藥物的發(fā)展，其中最為重要的當(dāng)屬抗菌劑和抗生素的合成開發(fā)。目前全球前200個(gè)銷售額最大的藥物中，至少有2/3是化學(xué)合成藥物，這還不包括那些半合成的化學(xué)藥物。在今天以及可預(yù)見的未來，化學(xué)合成藥物仍然會(huì)是最重要的治療藥物。

　　盡管合成藥物已經(jīng)為人類的健康做出了卓越的貢獻(xiàn)，但未來仍面臨巨大的挑戰(zhàn)。到目前為止，我們還沒有找到普適的藥物來治療日益嚴(yán)重的癌癥、阿爾茨海默病、心臟病、艾滋病、糖尿病……在相當(dāng)長的一段時(shí)間內(nèi)，化學(xué)合成藥物仍然會(huì)是當(dāng)今世界各大制藥公司新藥研究的主題。隨著合成化學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展和進(jìn)步，藥物合成的速度在不斷地升級(jí)，相關(guān)學(xué)科的發(fā)展也會(huì)為化學(xué)合成藥物提供更為廣闊的平臺(tái)。

　　合成化學(xué)與生命科學(xué)

　　合成化學(xué)為探索生命科學(xué)規(guī)律提供了重要方法和物質(zhì)基礎(chǔ)。生命的過程歸根到底是生物體內(nèi)一系列的化學(xué)變化過程。不論是物理學(xué)、生物學(xué)還是醫(yī)學(xué)，化學(xué)都是這些“理解化學(xué)變化的學(xué)科”的基礎(chǔ)，是一門中心科學(xué)。

　　蛋白質(zhì)（肽）、核酸和碳水化合物（多糖）是構(gòu)成生命過程的基礎(chǔ)物質(zhì)，化學(xué)在這些物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)和合成上貢獻(xiàn)卓越，如合成人體內(nèi)的許多微量活性肽（胰島素、催產(chǎn)素等），促進(jìn)了生命科學(xué)在人體激素調(diào)控方面的研究，也為醫(yī)藥事業(yè)做出了巨大貢獻(xiàn)（圖1）。此外，生命科學(xué)的研究尺度進(jìn)入分子水平為合成化學(xué)又拓展了一個(gè)巨大的發(fā)展空間，使我們可以通過合成一系列的有機(jī)小分子或者小肽進(jìn)行篩選，以調(diào)控某些生命過程，這一方法已經(jīng)成為現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)的主要途徑之一。

圖1 從人工全合成牛胰島素到固相多肽合成技術(shù)的發(fā)明，合成化學(xué)促進(jìn)了生命科學(xué)的發(fā)展

　　合成化學(xué)從最開始只注重于合成化合物的數(shù)量和結(jié)構(gòu)以及創(chuàng)造新的合成方法，到現(xiàn)在更重視合成物質(zhì)的功能和合成方法的效率，我們相信合成化學(xué)取得的在分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜性和多樣性上的成就將極大地推動(dòng)生命科學(xué)領(lǐng)域的發(fā)展。

　　合成化學(xué)與現(xiàn)代農(nóng)業(yè)

　　合成化學(xué)為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用。19世紀(jì)以前，農(nóng)業(yè)上所需氮肥的來源主要是有機(jī)物的副產(chǎn)品，如糞類、種子餅及綠肥等，這顯然不能滿足當(dāng)時(shí)農(nóng)業(yè)的需求。合成氨的原料來自空氣、煤和水，是最經(jīng)濟(jì)的人工固氮（將大氣中極其穩(wěn)定的氮?dú)廪D(zhuǎn)化成可以被植物利用的物質(zhì)形式）方法。合成氨的工業(yè)技術(shù)結(jié)束了人類完全依靠天然氮肥的歷史，農(nóng)業(yè)上使用的其他氮肥，例如尿素、碳酸銨、硝酸銨、磷酸銨以及各種含氮復(fù)合肥都以合成氨為原料，大大促進(jìn)了農(nóng)業(yè)的發(fā)展。

　　合成氨和合成尿素的發(fā)展為農(nóng)作物的生長提供了充足的養(yǎng)料，而合成化學(xué)對(duì)農(nóng)業(yè)的貢獻(xiàn)遠(yuǎn)不止于此。大量事實(shí)表明，合成材料如農(nóng)用薄膜、滴灌管材、合成農(nóng)藥等同樣為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)做出了巨大貢獻(xiàn)。我國糧食作物由于使用化學(xué)農(nóng)藥，每年挽回的糧食損失達(dá)5800萬噸。對(duì)于我國這樣一個(gè)人口眾多、耕地緊張的大國，農(nóng)藥在緩解人口與糧食的矛盾中發(fā)揮了極其重要的作用（圖2）。

圖2 現(xiàn)代農(nóng)業(yè)離不開合成化肥和農(nóng)藥，合成化學(xué)為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用

　　不可否認(rèn)的是，農(nóng)藥的長期大量使用對(duì)環(huán)境、生物安全和人體健康都可能產(chǎn)生較大的不利影響。但縱觀農(nóng)藥的發(fā)展歷史，農(nóng)藥已由過去的殺生、高度、廣譜轉(zhuǎn)到現(xiàn)在的控制、低毒、選擇性農(nóng)藥，這是合成化學(xué)與其他科學(xué)相互協(xié)作、相互促進(jìn)的結(jié)果。

　　合成化學(xué)與材料科學(xué)

　　合成化學(xué)徹底改變了人類的生活方式。當(dāng)今最主要的三大合成材料——合成塑料、合成纖維和合成橡膠——主要以石油、天然氣或煤等為原料，全球年產(chǎn)量已達(dá)數(shù)億噸。當(dāng)然，今天倡導(dǎo)的可再生原料的應(yīng)用也離不開合成化學(xué)。這些材料在工農(nóng)業(yè)、國防以及人民生活等方面正發(fā)揮著巨大的作用，合成材料的發(fā)明徹底改變了人類的生活方式。

　　例如，20世紀(jì)40年代杜邦公司發(fā)明的特氟龍（聚四氟乙烯，PTFE）是一種性能優(yōu)異的合成材料，具有耐酸堿、耐高溫、極低的摩擦系數(shù)、良好的耐磨性以及極好的化學(xué)穩(wěn)定性，是原子能、國防、航天、電子、化工、紡織等領(lǐng)域不可取代的關(guān)鍵產(chǎn)品。又如，空客A380約有25%的材料由高級(jí)減重材料制造，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相當(dāng)于一輛經(jīng)濟(jì)型家用汽車的油耗（圖3）。

圖3 合成化學(xué)徹底改變了人類的生活方式，人工合成的高性能材料廣泛應(yīng)用于航空、航天領(lǐng)域

　　合成化學(xué)面臨的挑戰(zhàn)與機(jī)遇

　　合成化學(xué)的主要任務(wù)是實(shí)現(xiàn)從小分子到大分子、從單分子基元到超分子體系的構(gòu)筑，實(shí)現(xiàn)化學(xué)、區(qū)域和立體選擇性的控制，同時(shí)創(chuàng)造出具有理想性質(zhì)和功能的新物質(zhì)。盡管合成化學(xué)已經(jīng)達(dá)到了空前的成熟水平，但基于當(dāng)今人類面臨的諸如健康、糧食、能源、材料、環(huán)境和氣候等重大問題的情況下，合成化學(xué)的發(fā)展前景將更為廣闊，并將繼續(xù)在諸多領(lǐng)域發(fā)揮不可替代的作用。

　　野依良治教授指出，未來的合成化學(xué)必須是經(jīng)濟(jì)的、安全的、環(huán)境友好的以及節(jié)省資源和能源的化學(xué)，化學(xué)家需要為實(shí)現(xiàn)“完美的反應(yīng)化學(xué)”而努力，即以100%的選擇性和100%的產(chǎn)率只生成需要的產(chǎn)物而沒有廢物產(chǎn)生。要實(shí)現(xiàn)上述目標(biāo)，與其說是技術(shù)的進(jìn)步，不如歸結(jié)為基本科學(xué)問題的解決。我想今天我們強(qiáng)調(diào)重視基礎(chǔ)研究的原始創(chuàng)新，也許就是這個(gè)道理。因此，如何通過對(duì)化學(xué)鍵的選擇性活化、斷裂與可控性重組，通過弱相互作用的調(diào)節(jié)精確組裝功能超分子體系，以100%選擇性和100%產(chǎn)率對(duì)特定功能物質(zhì)和結(jié)構(gòu)體系實(shí)現(xiàn)低耗、安全、經(jīng)濟(jì)與綠色合成，是合成化學(xué)領(lǐng)域的主要科學(xué)挑戰(zhàn)。

　　無論現(xiàn)在還是未來，合成化學(xué)的另一明確方向是不斷地與其他領(lǐng)域交叉融合，產(chǎn)生更多的跨學(xué)科新領(lǐng)域。2001年度另一位諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)得主巴里夏普萊斯（K.Barry Sharpless）在1998年提出了點(diǎn)擊化學(xué)（clickchemistry）的新概念，強(qiáng)調(diào)合成反應(yīng)必須具有高產(chǎn)率、高選擇性以及對(duì)各種官能團(tuán)和反應(yīng)條件優(yōu)異的容忍性，這一概念的提出為生命科學(xué)、材料科學(xué)領(lǐng)域提供了全新的理念和方法，成為目前最實(shí)用和引人注目的合成理念之一。未來的合成化學(xué)將繼續(xù)發(fā)揮創(chuàng)造力，不斷深化學(xué)科內(nèi)涵并拓展其與其他學(xué)科的交叉融合。發(fā)展新的合成策略，以滿足在分子設(shè)計(jì)指導(dǎo)下定向合成各種特定結(jié)構(gòu)和特定功能化合物及其組裝體的需求。

　　合成化學(xué)將創(chuàng)造更美好的未來世界

　　在過去的100多年里，合成化學(xué)為人類社會(huì)的進(jìn)步做出了巨大貢獻(xiàn)：合成化學(xué)為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的發(fā)展、解決70多億人生存問題發(fā)揮了不可替代的作用；合成化學(xué)制造的藥物使人類的健康水平得到空前提高；合成化學(xué)創(chuàng)造的各種新材料徹底改變了人類的生活方式；合成化學(xué)還為探索生命科學(xué)的奧秘提供了的重要方法和物質(zhì)基礎(chǔ)。合成化學(xué)家不斷創(chuàng)造出的合成新方法、對(duì)于化學(xué)機(jī)理的不斷明晰使人類可以“馳騁”在整個(gè)元素周期系中，不斷創(chuàng)造出新的物質(zhì)，這一過程大大增加了人類在認(rèn)識(shí)自然和改造自然界中的能動(dòng)性，并創(chuàng)造出了新的生產(chǎn)、生活方式。我們現(xiàn)在已經(jīng)可以很好地利用自然界諸如石油和煤這樣簡單、豐富的天然資源，創(chuàng)造出一系列復(fù)雜的、更具價(jià)值的物質(zhì)。在不久的未來，我們將能設(shè)計(jì)、制造出更多具備各種性能、滿足人類需求的物質(zhì)。

　　當(dāng)今，人們?cè)谙硎芑瘜W(xué)為社會(huì)帶來的物質(zhì)財(cái)富和豐富多彩的生活時(shí)，很少會(huì)想到化學(xué)所發(fā)揮的作用，甚至在公眾的心目中，化學(xué)似乎反而站在了“綠色”“環(huán)?！钡膶?duì)立面，媒體所關(guān)注的也常常是一些化學(xué)所產(chǎn)生的危害。對(duì)此，科學(xué)界一方面要加強(qiáng)科普力度，消除公眾對(duì)化學(xué)科學(xué)的誤解，另一方面，也要極大地關(guān)注科學(xué)發(fā)展的“雙刃劍”效應(yīng)，將合成化學(xué)發(fā)展與社會(huì)效益緊密地聯(lián)系在一起。

　　綠色化學(xué)已經(jīng)成為未來合成化學(xué)的核心理念，其宗旨在于從根本和源頭上最大限度地減少對(duì)人類造成的危害，這種理念在為經(jīng)濟(jì)帶來繁榮的同時(shí)也承擔(dān)了社會(huì)責(zé)任。綠色化學(xué)并不是一個(gè)單純的口號(hào)，它是合成化學(xué)研究不可或缺的原則。這需要科學(xué)界、政府、工業(yè)界等社會(huì)各界的共同努力。除了建立和不斷完善相關(guān)法律、法規(guī)，加大宣傳和執(zhí)法力度，提高全民、全社會(huì)的環(huán)境保護(hù)意識(shí)外，合成化學(xué)家承擔(dān)著更重大的責(zé)任，因?yàn)榻忖忂€須系鈴人，由化學(xué)產(chǎn)生的問題應(yīng)該由化學(xué)來解決。要解決這些問題，既要重視技術(shù)的改良與進(jìn)步，更要重視解決基本科學(xué)問題，提出新的概念、發(fā)現(xiàn)新的方法，并靈活運(yùn)用其基本原理。我們必須認(rèn)識(shí)到化學(xué)在未來世界中的重要作用，重視化學(xué)這一基礎(chǔ)學(xué)科。要?jiǎng)?chuàng)造一個(gè)潔凈的世界、一個(gè)可持續(xù)發(fā)展的社會(huì)，在很大程度上要靠全社會(huì)共同努力來實(shí)現(xiàn)。相信合成化學(xué)一定能夠?yàn)槲覀兠魈旄篮玫纳畎l(fā)揮其無限的創(chuàng)造力，做出新的、更大的貢獻(xiàn)！

　　致謝：衷心感謝戴立信院士為本文提出的寶貴意見和建議！