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在“創(chuàng)新驅(qū)動發(fā)展”的國家戰(zhàn)略下，國內(nèi)創(chuàng)新藥產(chǎn)業(yè)蓬勃發(fā)展，創(chuàng)新能力持續(xù)提升，前沿創(chuàng)新技術(shù)不斷涌現(xiàn)。2021年9月17-18日，由中國化學(xué)會有機反應(yīng)與工藝分會委員會主辦，南開大學(xué)與凱萊英醫(yī)藥集團承辦的2021年化學(xué)反應(yīng)與制藥工藝國際高峰論壇在中國天津隆重召開，匯聚了國內(nèi)外高等院校、科研院所及制藥企業(yè)的200余名專家學(xué)者及科研人員，以“新技術(shù)新方法與綠色制藥工藝”為主題，旨在促進學(xué)術(shù)界與工業(yè)界在制藥工業(yè)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)交流和思想碰撞，推動產(chǎn)研結(jié)合及最新研究成果的產(chǎn)業(yè)化，助力中國創(chuàng)新藥的加速發(fā)展。

論壇主席南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院周其林院士和凱萊英醫(yī)藥集團項目工藝開發(fā)中心高級副總裁肖毅博士分別致開場辭，周其林院士表示，這個會議自2015創(chuàng)辦，本次已經(jīng)是第五屆，作為學(xué)術(shù)界與工業(yè)界學(xué)術(shù)交流的盛會每次都引發(fā)熱烈的反響，這次在天津也完美地傳承了這個傳統(tǒng)。近年來中國化學(xué)熱火朝天，不僅論文數(shù)量，在研發(fā)水平上都達到了非常領(lǐng)先的水準(zhǔn)，如何盡快將研發(fā)成果快速產(chǎn)業(yè)化已經(jīng)是學(xué)術(shù)界和企業(yè)界的共同需求。肖毅博士說非常期待通過這個專注與促進產(chǎn)研結(jié)合的平臺，期待學(xué)術(shù)界和產(chǎn)業(yè)界有更多思想碰撞，相互了解，共同探索新研發(fā)合作模式和商業(yè)化的可能。會議圍繞天然產(chǎn)物合成、不對稱合成、催化反應(yīng)、偶聯(lián)反應(yīng)和技術(shù)創(chuàng)新等不同領(lǐng)域發(fā)表了最新的科研成果，討論非常熱烈。

9月17日上午，在張緒穆教授主持的第一個環(huán)節(jié)中，麻省理工學(xué)院Stephen Buchwald教授率先分享了開發(fā)CN偶聯(lián)的歷程和鈀催化反應(yīng)在大分子、ADC偶聯(lián)等新領(lǐng)域里應(yīng)用的成果，以嚴(yán)謹(jǐn)治學(xué)的態(tài)度打動了所有聽眾；百時美施貴寶化學(xué)工藝部鄭斌主任則分享了在五價磷化學(xué)的工作，憑借該工藝榮獲了今年美國環(huán)境署頒發(fā)的2021年綠色化學(xué)大總統(tǒng)獎，成為產(chǎn)學(xué)研合作的典范。隨后北京大學(xué)楊震教授分享了天然產(chǎn)物合成中開發(fā)手性D-A反應(yīng)的故事；中國科學(xué)院化學(xué)所范青華研究員報告了芳香雜環(huán)的手性加氫還原的成果，巧妙地應(yīng)用強陰離子效應(yīng)合成了眾多的結(jié)構(gòu)特異的多環(huán)手性分子；上海交通大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院張萬斌教授系統(tǒng)地介紹了不對稱合成中的催化劑角度調(diào)控、以及催化劑和原料的弱相互作用的影響，及在手性五價磷化學(xué)、瑞德西韋青蒿素等藥物的合成、Co/Ni等非貴重金屬催化領(lǐng)域中的應(yīng)用。武漢大學(xué)雷愛文教授就光電偶聯(lián)反應(yīng)領(lǐng)域的成果進行了分享，以追求完美綠色反應(yīng)的精神，巧妙地設(shè)計，用點取代傳統(tǒng)的有機氧化劑，實現(xiàn)了各種C-X偶聯(lián)反應(yīng)。

凱萊英生物合成技術(shù)研發(fā)中心焦學(xué)成博士介紹了凱萊英在生物合成技術(shù)方面的成果及多個應(yīng)用案例，并與連續(xù)技術(shù)結(jié)合有效提升反應(yīng)效率；而南開大學(xué)化學(xué)院朱守非教授則分享了手性質(zhì)子梭的最新進展，對手性氫轉(zhuǎn)移的機理研究及后續(xù)研發(fā)令人期待，B-H插入方面的成果及其良好的分子拓展能力對未來新藥分子構(gòu)建潛力巨大，其對鐵催化反應(yīng)獨到的成果和見解啟發(fā)了進一步拓展鐵催化劑的應(yīng)用；西湖大學(xué)鄧力教授介紹了他在弱鍵催化劑的設(shè)計和研發(fā)的歷程，利用Imine Umpolung反應(yīng)，不斷拓展手性胺的合成方法和底物拓展，取得了扎實而豐碩的成果；默沙東的齊績?yōu)槲覀兎窒砹薓erck工藝實力，以及在丙肝藥物開發(fā)中，如何全面解析反應(yīng)機理追求最優(yōu)的路線設(shè)計；四川大學(xué)秦勇教授則分享了三個關(guān)于復(fù)雜天然藥物的工業(yè)全合成的故事，運用工藝帶來成本的大幅下降，實現(xiàn)了重大突破；百濟神州工藝研發(fā)總監(jiān)劉軍濤介紹了一個尚未公開藥物的工藝研發(fā)過程，而這種前端工藝研發(fā)過程的分享和交流正是推動產(chǎn)研結(jié)合的意義所在，也將推動我們提升對知識產(chǎn)權(quán)的尊重。

在第二天的國際分享中，Scripps研究所Jin-Quan Yu教授分享了挑戰(zhàn)碳?xì)浠罨牧Ⅲw選擇性、位置選擇性和遠距離投射控制，展現(xiàn)了在配體設(shè)計方面的獨到成果及碳?xì)浠罨臒o限前景；勃林格殷格瀚高級首席科學(xué)家曲波介紹了如何實現(xiàn)高效的關(guān)鍵芳香雜環(huán)的手性加氫還原，未來將繼續(xù)解決催化領(lǐng)域的重要問題；中國科學(xué)科技大學(xué)龔流柱教授則就不對稱烯丙基碳?xì)涔倌軋F做了分享；上海有機化學(xué)研究所湯文軍教授詳細(xì)分享了方基烷基偶聯(lián)合成探索成果及其應(yīng)用案例；南開大學(xué)化學(xué)院陳弓教授則就環(huán)肽合成和化學(xué)空間探索，以及天然底物的探索和發(fā)現(xiàn)進行了主題分享。

北京大學(xué)焦寧教授就活性分子修飾改造及如何圍繞新的靶點進行創(chuàng)新藥物包括新冠藥物的發(fā)現(xiàn)進行了分享交流；和記黃埔周伏輝以純水中Na2PdCl4/DTBPPS催化Suzuki反應(yīng)的相關(guān)研究為主題做了報告，并特別分享了賽沃替尼藥物開發(fā)中凱萊英的有力支持；浙江大學(xué)丁寒鋒教授則對天然產(chǎn)物的研究以及[5+2]環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)中的條件優(yōu)化電化學(xué)的應(yīng)用和未來的巨大前景進行了探討；華中師范大學(xué)肖文精教授分享了雜環(huán)合成中的光氧化還原催化策略，尤其在碳達峰、碳中和背景下的巨大應(yīng)用前景進行了令人激動的探討和交流；蘇州晶云首席科學(xué)官張炎鋒就藥物研發(fā)過程中晶型篩選和研究策略進行了分享，從藥物分子到最終成藥，晶型控制都是至關(guān)重要的步驟；南方科技大學(xué)劉心元教授最后給我們帶來了手性陰離子-銅催化的自由基不對稱交叉偶聯(lián)反應(yīng)進展。為期兩天的行業(yè)論壇，內(nèi)容精彩紛呈，為與會的專家學(xué)者及青年學(xué)者們提供了一個極好的交流平臺，引發(fā)了熱烈的討論。

新技術(shù)新方法及最新的學(xué)術(shù)成果如何應(yīng)用，很大程度上影響著產(chǎn)學(xué)研是否能夠真正結(jié)合。周其林院士在采訪中提到化學(xué)反應(yīng)和制藥工藝國際高峰論壇未來還將持續(xù)不斷提供學(xué)術(shù)界與工業(yè)界交流的平臺，希望通過密切交流，加速更多最新研究成果的轉(zhuǎn)化。凱萊英作為全球領(lǐng)先的CDMO企業(yè)，愿依托領(lǐng)先的技術(shù)優(yōu)勢、完善的質(zhì)量控制、不斷推動更多有價值的創(chuàng)新藥加速上市，也持續(xù)多年與南開大學(xué)合作論壇，通過學(xué)術(shù)界與工業(yè)界交流，助力產(chǎn)學(xué)研的加速融合，為全球生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展貢獻力量、惠及更多百姓！

參考資料：https://mp.weixin.qq.com/s/UTP-OL7n8BXbdd16YGZcTg